上海,圣地亚哥-睿跃生物科技有限公司(Cullgen, Shanghai)是全球靶向蛋白降解药物(PROTAC)领域的先驱之一。药物化学资深副总裁Michael Plewe博士在2021年2月16日至17日在美国线上举行的靶向蛋白降解研讨会(Targeted Protein Degradation &PROTAC)上介绍了Cullgen利用其uSMITE平台技术所开发的靶向蛋白降解管线项目的最新进展。
国际Targeted Protein Degradation &PROTAC大会每年举行一次，是全球PROTAC领域最重要的会议之一，世界各大制药厂和新锐医药生物科技公司均派人参加并受邀发表最新结果，蛋白降解领域的重要大学实验室也会受邀发表最新学术成果。Cullgen也是每年受邀，几乎从未缺席，分享公司在PROTAC领域的最新进展。
Plewe博士系统地介绍了上海睿跃（Cullgen）开发TRK降解剂的过程，在准备IND的过程中如何提高口服生物利用度，增强靶点的选择性，改善理化性质，以及排除各种毒副反应的可能。TRK基因变异影响人类大约1%的癌症发生，该靶点全球首创（First-in-class）的降解剂已经由Cullgen科学家在国际领先药物化学杂志（Journal of Medicinal Chemistry）上发表，其申请的PCT专利公开后也迅速受到了美国化学会药物化学通讯（ACS Medicinal Chemistry Letters）期刊的关注和介绍。相信不久的将来Cullgen的TRK靶向蛋白降解剂会进入临床试验阶段，为全球癌症患者带来新的希望。
（辛文）
